Los BARBITÚRICOS son una familia de fármacos derivados del ácido barbitúrico que actúan como sedantes del sistema nervioso central y producen un amplio esquema de
efectos, desde sedación suave hasta anestesia total.
También son efectivos como ansiolíticos,
como hipnóticos y como anticonvulsivos.
Los barbitúricos también tienen efectos analgésicos,
sin embargo, estos efectos son algo débiles, impidiendo que los barbitúricos
sean utilizados en cirugía en ausencia de otros analgésicos.
Tienen un alto potencial de adicción,
tanto física como psicológica. Los barbitúricos han sido reemplazados por las benzodiacepinas en la práctica médica de rutina, por
ejemplo, en el tratamiento de la ansiedad y el insomnio,
principalmente porque las benzodiacepinas son mucho menos peligrosas en
sobredosis. Sin embargo, todavía se utilizan barbitúricos en la anestesia
general, para la epilepsia y el suicidio asistido.
En forma endovenosa el pentotal ha sido el más utilizado para la
inducción de la anestesia aunque en los últimos años está siendo desplazado por
un anestésico intravenoso no barbitúrico, el propofol,
de vida media más corta. También son utilizados como anticonvulsivantes
El ácido barbitúrico se sintetizó por
primera vez el 4 de diciembre de 1864 por el investigador alemán Adolf von Bayer.
Esto se hizo combinando urea un producto de desecho animal con ácido malónico derivado del ácido de las manzanas.
Hay varias historias sobre el nombramiento de la sustancia, la más factible es
que von Bayer y sus colegas fueron a celebrar su descubrimiento a una taberna donde los artilleros de la localidad estaban celebrando el
día de Santa Bárbara.
El ácido barbitúrico por sí mismo no
es farmacológicamente activo, pero los químicos inmediatamente comenzaron a construir
una gran variedad de derivados para usos potenciales como droga. No se le encontró
ninguna sustancia de valor médico, sin embargo, en 1903, dos químicos
alemanes que trabajaban en Bayer, Emil Fischer y Josef von
Mering, descubrieron que el barbital era muy efectivo para hacer que
los perros se durmiesen. En ese momento se comercializó el barbital por Bayer
bajo el nombre comercial Veronal. Se dice que
Von Mering propuso este nombre porque el sitio más pacífico que conocía era la
ciudad italiana de Verona.
Tanto
Fischer como Mering, murieron siendo adictos a su creación,[cita requerida] y se cree que por sobredosis de los
mismos, ya que a diferencia de otras drogas, el uso continuado de estas no
aumenta la cantidad que tolera el cuerpo y resulta letal.
Los barbitúricos son liposolubles y por lo tanto se disuelven con
facilidad en la grasa del organismo. Entonces están
preparados para traspasar la barrera hemato encefálica y alcanzar el cerebro.
Una vez en el cerebro, los barbitúricos actúan impidiendo el flujo de iones de sodio entre las neuronas,
a la vez que favorecen el flujo de iones de cloruro.
Se unen a los receptores GABA en un sitio diferente a las benzodiacepinas y aumentan la acción de este neurotransmisor.
De esta manera, al aumentar la conductancia al cloruro y reducir la
sensibilidad de la membrana neuronal pos sináptica a los neurotransmisores
excitatorios, concluyen en un obstáculo definitivo para los potenciales de
acción.
En bajas dosis y en ausencia de GABA no afectan a la neurotransmisión.
Generan rápidamente dependencia tanto
física como psíquica y sobredosis relativamente pequeñas pueden resultar
letales. Un ejemplo de ello fue el fallecimiento de la actriz norteamericana Marilyn
Monroe tras ingerir
altas dosis de barbitúricos, lo que causó su muerte el 5 de agosto de 1962.
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