Las PENINCILINAS son antibióticos del grupo de los betalactámicos empleados profusamente en el
tratamiento de infecciones provocadas por bacterias sensibles. La mayoría de las
penicilinas son derivados del ácido 6-aminopenicilánico, difiriendo
entre sí según la sustitución en la cadena
lateral de su grupo amino.
La penicilina G o bencipenicilina fue el primer
antibiótico empleado ampliamente en medicina;
su descubrimiento ha sido atribuido a Alexander
Fleming en 1928, que obtuvo el Premio Nobel en Fisiología o Medicina en 1945 junto con los científicos Ernst Boris
Chain y Howard Walter Florey, creadores de un
método para producir el fármaco en masa.
No se conoce por completo
el mecanismo de acción de las penicilinas, si bien su analogía a la
D-alanil-D-alanina terminal, situada en la cadena lateral peptídica de la
subunidad del peptidoglicano,
sugiere que su carácter bactericida deriva de su intervención como inhibidor del proceso de transpeptidación durante la síntesis de aquel. De este
modo, la penicilina actúa debilitando la pared bacteriana y favoreciendo la lisis osmótica de la bacteria durante el proceso de
multiplicación.
Existe una gran diversidad
de penicilinas. Algunas especies de hongos del género Penicillium sintetizan de forma natural
penicilinas, como el primer tipo aislado, la penicilina G. No obstante, debido
a la aparición de resistencias, se han desarrollado otras
familias siguiendo básicamente dos estrategias: la adición de precursores para
la cadena lateral en el medio de
cultivo del hongo
productor, lo que se traduce en la producción de penicilinas biosintéticas; y la modificación química de la penicilina obtenida por la fermentación biotecnológica, lo que da
lugar a las penicilinas semisintéticas.
Las penicilinas difieren
entre sí según su espectro de acción. Por ejemplo, la bencilpenicilina es
eficaz contra bacterias Gram positivas como estreptococos y estafilococos,
y Gram negativas, como gonococos y meningococos, pero debe administrarse por vía parenteral debido a su sensibilidad al pH ácido del estómago.
La fenoximetil penicilina es, en cambio, resistente a este pH y puede
administrarse por vía oral. La ampicilina, además de mantener esta resistencia,
es eficaz contra otras bacterias Gram negativas como Haemophilus, Salmonella y Shigella.
Si bien las penicilinas son
los antibióticos menos tóxicos, pueden causar alergias,
en ocasiones severas. Sin embargo, solo el 1 % de los pacientes que
reciben tratamientos con betalactámicos las desarrollan. Puesto que un shock
anafiláctico puede
conducir a la muerte del paciente, es necesario interrogarlo antes de iniciar
el tratamiento.
Además de sus propiedades
antibacterianas, la penicilina es un efectivo antídoto contra los efectos del envenenamiento
por α-amanitina,
uno de los aminoácidos tóxicos de los hongos del género Amanita.
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