El Citrato
de sildenafilo compuesto UK-92,480, vendido bajo la marca VIAGRA, Revatio y
otros, es un fármaco utilizado para tratar la disfunción eréctil y
la hipertensión arterial pulmonar. Originalmente fue desarrollado por científicos
británicos y luego llevados al mercado por la compañía
farmacéutica Pfizer. Actúa
mediante la inhibición de la fosfodiesterasa tipo
5 específica de GMP cíclico PDE5, una enzima que promueve la degradación del
GMPc, que regula el flujo de sangre en elpene. Desde su disponibilidad en el año 1998, el sildenafilo ha
sido el principal tratamiento para la disfunción eréctil, sus principales
competidores en el mercado son el tadalafilo Cialis
y vardenafilo
Fue inicialmente diseñado para su uso
en la hipertensión arterial y la angina de
pecho. Los primeros ensayos
clínicos fueron
realizados en el Hospital de Morriston, en Swansea
(Gales). Durante los estudios de fase I, realizados bajo la
dirección de Ian Osterloh, se sugirió
que la droga tenía un ligero efecto en la angina, pero que podía inducir
notables erecciones de pene.
Por lo tanto Pfizer decidió comercializarlo para tratar la disfunción eréctil, en lugar de la angina. El
fármaco fue patentado en1996, y aprobado para su
uso en disfunción eréctil por la Administración de Alimentos y
Medicamentos de
Estados Unidos (FDA) el 27 de marzo de 1998. Así se convirtió en
la primera pastilla aprobada para tratar la disfunción eréctil en los Estados
Unidos, y allí se ofreció a la venta el mismo año. Inmediatamente se convirtió en un gran
éxito: las ventas anuales de Viagra en el período1999-2001 superaron los mil millones de dólares.
La prensa británica presentó a Peter
Dunn y Albert Wood, investigadores de Pfizer, como inventores del fármaco, una
afirmación con la que la empresa se muestra en desacuerdo alegando que, aunque
sus nombres aparecen al registrar la patente, esto es sólo necesario como
requisito del registro, siendo la empresa la propietaria de la patente.
A pesar de que el sildenafilo está
disponible únicamente por prescripción médica, fue anunciada directamente a los
consumidores en la TV de EE. UU. recomendado por el ex senador de EE. UU. Bob Dole y el astro de fútbol Pelé.
Numerosos sitios de Internet ofrecen Viagra para su venta después de una
«consulta en línea» un mero cuestionario de la red. El nombre «Viagra» se ha hecho tan
famoso que muchos falsos afrodisíacos ahora se hacen llamar «Viagra herbal»
o son presentados en tabletas azules imitando la forma y el color del producto
de Pfizer. Viagra también se conoce informalmente como «la pastilla azul» o
«vitamina uve» entre otros muchos diferentes nombres.
En el año 2000, las ventas de Viagra
coparon el 92% del mercado de píldoras prescriptivas para la disfunción eréctil. En 2007, sus ventas descendieron hasta
el 50% debido a la competencia con otros fármacos como el tadalafilo comercializado como Cialis y el vardenafilo (Levitra), así como con sus propias
falsificaciones y copias; y de la aparición de testimonios de pacientes que
sufrían pérdida de visión al usar inhibidores de la PDE5.
En febrero de 2007, la empresa Boots the Chemist anunció que había realizado un estudio
para valorar la venta directa en farmacias sin receta médica. El estudio se
había hecho en Mánchester Inglaterra y se había dirigido a varones con
edades entre los 30 y 65 años, que compraron hasta cuatro tabletas después de
una consulta con un farmacéutico.
Las patentes mundiales del citrato de
sildenafilo vencerán entre 2011 y 2013. La
patente mantenida por Pfizer en el Reino Unido para el uso de inhibidores de la fosfodiesterasa
5 como tratamiento de la impotencia fue invalidada en el 2000 por que se estimó
que pretendía tener la patente de todo el grupo farmacéutico a partir de un
producto de la familia. Esta decisión se mantuvo en una apelación en 2002.
También se verificó que en Argentina Pfizer no pudo poner el nombre Viagra ya
que un laboratorio argentino tenía una droga llamada VIAGRAN y por ser casi
iguales de nombre le impidieron que le pusieran Viagra; por eso es que en
Argentina se llama Sidenafil.
Parte del proceso fisiológico de la
erección incluye al sistema nervioso parasimpático causando la liberación de óxido nítrico (NO)
en el cuerpo
cavernoso del pene. El
NO se une a los receptores de la enzima guanilato ciclasa, lo que
deriva en niveles aumentados de guanosín monofosfato cíclico GMPc, llevando a una
relajación del músculo liso del cuerpo cavernoso, mediante vasodilatación de las arterias helicinas del interior del pene.
La vasodilatación incrementa el flujo de sangre en el interior del pene,
causando así la erección. Robert F. Furchgott ganó el Premio Nobel de Fisiología y Medicina en 1998 por el descubrimiento y el
análisis del factor de relajación derivado del endotelio EDRF en siglas en inglés: endothelium-derived relaxing factor, que posteriormente fue
identificado como óxido nítrico o
algún otro compuesto relacionado muy cercano.
El sildenafilo es un potente y
selectivo inhibidor específico de la fosfodiesterasa tipo 5 que es responsable de la
degradación del cGMP en el cuerpo cavernoso. La estructura molecular del
sildenafilo es similar a la del cGMP compitiendo por la unión de éste a PDE5.
El resultado es que el cGMP permanece más tiempo en el interior del pene, produciéndose
erecciones más potentes y mantenidas. Los principios activos como el tadalafilo Cialis y el vardenafilo Levitra actúan siguiendo el mismo
mecanismo. Sin estimulación sexual, y por ende, en ausencia de activación del
sistema NO/cGMP, estos fármacos no causan una erección.
El sildenafilo es metabolizado por las enzimas hepáticas y excretado tanto por el hígado como por los riñones.
Tomado con una dieta altamente grasa, su tiempo de absorción se incrementa en
más de una hora y su concentración máxima en el plasma sanguíneo se reduce en dos terceras partes,
disminuyendo considerablemente por tanto sus efectos.
El citrato de sildenafilo es un
potente vasodilatador cuyo uso más conocido es para el
tratamiento de la disfunción eréctil. Su uso se ha estandarizado
para el tratamiento de este problema en todos los ámbitos, incluyendo la diabetes.
Las personas en tratamiento con antidepresivos pueden experimentar disfunción sexual,
bien como resultado de su enfermedad, bien como resultado del tratamiento
recibido. Un estudio publicado en el año 2003 ha mostrado que el sildenafilo
permite la recuperación de la disfunción en varones en estas condiciones.20 Los mismos investigadores confirmaron
un estudio equivalente en mujeres publicado en 1999 que determinó que este fármaco no es
capaz de mejorar la disfunción sexual en pacientes mujeres que han sido
tratadas con antidepresivos.
Como tratamiento de la disfunción
eréctil, la dosis usualmente recomendada es de 100 mg, no debiendo superar los
citados 100 mg, desaconsejándose la toma de más de una dosis diaria. Lo más
habitual es el consumo de 50-100 mg 30 minutos antes de las relaciones
sexuales.
Frente a la forma de absorción oral de
absorción gástrica,
cuyo efecto máximo se alcanza una hora después de la ingesta, se ha
desarrollado una forma bucodispersable de acción más rápida, cuyo efecto máximo
se alcanza quince minutos después de la toma.
La dosis para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar es de 20 mg tres veces al día.
A
diferencia de lo que muchos pueden creer, el sildenafilo no actúa en ausencia
de estimulación sexual. Su efecto es exclusivamente vasomotor y
por lo tanto solamente está indicado para el tratamiento de la disfunción eréctil de
este origen.
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